阿维菌素类药物的发展前景

阿维菌素类药物具有优良的体内外寄生虫同时驱杀效果及独特的抗寄生虫机制。国内大面积临床应用证明：阿维菌素类药物安全高效，具有防治体外节肢动物类寄生虫的不可替代性。北京中农华威科技有限公司投入大量的精力对阿维菌素类药物的制剂工艺进行了广泛的研究，下面就谈谈我们对阿维菌素类药物发展前景的一些看法。
     一、原料药
     众所周知，阿维菌素类药物是一种大环内酯类抗生素，由于阿维菌素原料易见光分解，相当不稳定，因此很不易保存。即使标准品，往往也不“标准”。不管是阿维菌素类药物实验室研究还是工业化生产，美国Merck公司都是世界上最早的，但该公司没有推出阿维菌素，而将阿维菌素的－C22－C23 －选择性还原产物伊维菌素(害获灭)推向市场，也是出于阿维菌素不稳定性考虑。之后，美国辉瑞公司也推出了阿维菌素半合成产品---多拉菌素(通灭)，即在阿维菌素C25接上六元环。与阿维菌素相比，半合成阿维菌素类药物更稳定，毒性更低。从药物动力代谢学上来说，血药浓度峰值高，维持有效药物浓度时间较长，但在抗虫谱上没有突破，基本上与阿维菌素一致。
    出于半合成阿维菌素类药物价格及合成技术考虑，我国一开始就大力推广了阿维菌素，在临床应用实践中才发现阿维菌素不稳定性。我们可以预测：阿维菌素发展趋势应该由该类药的半合成产品替代，但前提必须降低生产成本。
     二、制剂
     1．扩大抗虫谱：由于受抗虫机制的限制，阿维菌素类药物只对体内线虫、体外节肢动物类寄生虫有效，对吸虫、绦虫无效。而丙硫苯咪唑、吡喹酮对吸虫、绦虫有效，因此，生产丙阿、吡阿合剂，可扩大抗虫谱，减少用药次数，方便用户，但实际应用中，必须对复方制剂的药物动力代谢学进行研究，目的在于确定复方药物的最佳给药方案。
     2．加强质量控制：出于原料及溶剂(如丙二醇)含有某些杂质，影响了注射液的透明度及增加注射后的有害反应。因此，应对原料进行质量控制，使用微孔膜进行过滤处理。
     3．减少疼痛反应：注射液疼痛反应产生的应激，要远大于称重转群、免疫等产生的应激，对畜禽是相当有害的。因此，有必要添加辅助药物减少疼痛反应，便于肌肉给药，使用方便。
     4．制的稳定性及生物利用度：在制在添加稳定剂(抗氧化剂)是保证制剂稳定有效的方法。阿维菌素类药物的肠溶片可有效减少反刍动物瘤胃微生物的破坏，提高其生物利用度，另外阿维菌素的微囊制剂既可保持稳定性，又可延长疗效，减少毒性，是阿维菌素广泛应用的一条有效改良途径。
     5．缓释控释工艺：一般制剂均是脉冲式给药，造成药物在血液及组织中波动大，持续有效药物浓度相对较短。因此，通过应用新型辅料，廷长血药有效浓度时间，是完全可能的。最终目的在于减少给药次数，提高驱杀效果。

作者：游锡火

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